性格独特，市场巨大的多肽药物
多肽，一般指由3-50个氨基酸脱水缩合形成的一类单链化合物，在小分子药物和生物制剂之间占有独特的药学空间，具有成药性强、活性高、特异性好、毒性反应相对较弱、不易蓄积、药物交叉反应少等优点。自1922年人类首次将从动物胰腺中提取的胰岛素用于1型糖尿病的治疗以来，经过近百年的研究探索，多肽药物迎来了市场爆发期，已有80多种多肽药物获批上市，用于治疗肿瘤、内分泌调节、免疫调节、慢性疼痛、多发性硬化症等多种疾病。据统计，2010年全球多肽药物市场规模约为152亿美元，到2019年已超过300亿美元，复合年均增长率达到8.17%，约为全球药物市场规模整体增速的2倍，预计未来多肽药物市场仍将保持7.9%的年均复合增长率。随着合成技术的成熟及制剂技术的发展，多肽药物正以其独有的优势快速占领市场。
海博为药业多肽药物口服递送平台
多肽药物有其天然的优势，也有着独特的短板。近百年来，药物研发专家不断提出开发口服多肽制剂以替代常用的注射剂型，既解决患者用药不便及心理不适等用药依从性问题，也能满足多肽药物日益旺盛的临床用药需求，扩大多肽药物的市场空间。然而，时至今日，全球仅Rybelsus（口服索马鲁肽）一款口服多肽药物上市，并且还存在生物利用度低，受食物影响大、个体差异大等缺陷。因此，多肽药物的口服制剂开发依然是药物研发界尚待征服的高峰，有着巨大的技术壁垒和挑战。
多肽药物在口服递送途径中要经历多种组织器官和分子环境，大多数环境因素都会阻碍多肽药物到达作用靶标。阻碍一在于多肽的三维结构容易被破坏，特别是容易被胃液和肠液中的蛋白酶降解，导致失活；阻碍二在于胃肠道存在黏液层，能分泌粘液蛋白，通过分子间相互作用和二硫键阻碍多肽药物向细胞的扩散；阻碍三在于多肽药物还需要通过细胞旁路或穿过细胞进入血液，通过细胞旁路会被胞间连接阻碍，穿过细胞又面临胞内降解和难以穿膜的问题；阻碍四在于肠道酶分布和肌层的个体差异造成了多肽药物口服递送吸收和起效的不确定性。此外，多肽药物半衰期短、常温下稳定性差等因素也加大了多肽药物口服给药的研发难度。
海博为药业搭建的多肽药物口服递送平台，通过其特有的定位合理的递送部位和释药系统设计，极大程度地解决了多肽药物通过口服给药时的胃肠道酶降解、渗透率低和较大个体差异等问题。另外，海博为药业拥有成熟的多肽药代动力学研究及分析技术，为口服多肽药物递送研究提供了效率和质量的保障。目前该平台已对两个多肽药物进行口服制剂的改良，并取得极大的突破。
代表项目之口服索马鲁肽改良制剂
口服索马鲁肽是诺和诺德开发的全球第一款口服多肽制剂，它打破了多肽药物不可口服的百年禁锢，实现了难度堪比登月工程的制剂开发挑战，解决了传统注射给药存在的使用不便和患者疼痛等问题。不过，它也存在生物利用度低、用药不便（受食物影响大）、个体差异大等问题，所以海博为药业多肽药物口服递送平台将对这款口服索马鲁肽药物进行制剂改良，解决原研制剂存在的问题，提高药物的生物利用度，扩大口服索马鲁肽药物的使用范围，使其不仅可用于II型糖尿病的治疗，造福1亿多的国内糖尿病患者，也可广泛应用于减肥人群，更期望以此为起点，开创多肽药物口服研发的新篇章！
创新合作
创新药物研发是新时代药物研发的重要课题，特色化及差异化的研发管线布局是医药企业在激烈竞争中脱颖而出的利器。经过三年多的探索，海博为药业已形成了透脑创新药物开发平台、重磅抗肿瘤靶向创新药开发平台、多肽药物递送平台三足鼎立的创新格局，将采取开放式、多层次、多方位的合作模式，通过创新药区域权益转让、创新药和改良新药技术合作及技术转让等合作方式，集中优势与资源，对外寻求合作伙伴，共同开发质优价更优的中国好药！
下一期，我们将为您介绍海博为药业重磅抗肿瘤靶向创新药开发平台，欢迎您的持续关注！
